Erecţia este un proces de vasodilataţie. Sildenafilul este un puternic vasodilatator (de altfel, cercetările cu această substanţă au început pe bolnavi cu insuficienţă cardiacă, pentru că sildenafilul produce vasodilataţie coronariană – este bun în infarct!).
Mecanismul de acţiune al sildenafilului
Vasodilataţia produsă de sildenafil are legătură cu cel mai puternic vasodilatator din organism, oxidul nitric (NO). NO este totodată şi cel mai puternic antimicrobian, fiind un important generator de radicali liberi derivaţi din oxigen. (Pentru rolul NO în organism s-a acordat Premiul Nobel pentru medicină în 1998, anul în care a fost lansat produsul ViagraR, produsul comercial ce conţine sildenafil).
Oxidul nitric se produce prin transformarea unui aminoacid esenţial, numit arginină, în citrulină. În reacţie se produce NO.
Pentru că NO este un puternic litic celular (poate distruge şi celule umane alterate), organismul şi-a dezvoltat mecanisme de protecţie. Oxidul nitric este anihilat de nişte enzime numite fosfodiesteraze (PDE), formate sub influenţa unui mecanism celular dependent de cAMP (adenozinmonofosfatul ciclic; de observat că cel mai puternic depozit de energie în organism se găseşte sub formă de adenozin trifosfat, ATP). Reglările metabolice în organism sunt însă mai complexe. În organism există şi enzime care contracarează acţiunea fosfodiesterazelor. Aceste enzime sunt inhibate prin mecanisme contrare cAMP, mecanisme dependente de cGMP (guanozin mono fostat ciclic).
Ei bine, sildenafilul are capacitatea de a prelungi viaţa cGMP, astfel că are acţiune inhibitorie asupra PDE, care nu mai pot distruge NO, şi astfel va apare vasodilataţie prelungită.
Efecte biologice în celula adipoasă
Organismul conţine două tipuri de celule grase; celula grasă clasică, numită „albă”, şi celula adipoasă brună.
Se ştie că celula adipoasă albă (adipocitul clasic) este celula care depozitează grăsimile. Grăsimile sunt depozitate sub formă de trigliceride (trei acizi graşi care se leagă de o moleculă de glicerol; glicerolul este o jumătate de moleculă de glucoză).
Celula adipoasă brună este o celulă specializată în producerea de căldură prin arderea masivă de trigliceride. Celulele adipoase brune sunt prezente în mare cantitate la nou-născuţi, mai ales în regiunea toracală superioară şi supraclaviculară. Ele scad cu creşterea în vârstă (poate fi unul din motivele pentru care la vârste mai mari oamenii se îngraşă).
Atunci când o celulă adipoasă albă se transformă într-o celulă adipoasă brună (fenomen dependent de acumularea de fier, care îi conferă culoarea brună), atunci din celulă de depozit, devine celulă de liză.
1. Sildenafilul are capacitatea de a stimula trecerea de la celula adipoasă albă la celula adipoasă brună.
Celula adipoasă brună este celula care produce cea mai mare cantitate de căldură pe volum celular. Căldura generată de o celulă trădează mărimea activităţii metabolice a acelei celule. Cea mai mare cantitate de căldură per organ este generată de ficat; cea mai mare cantitate de căldură per ţesut este generată de muşchi; cea mai mare căldură per celulă este generată de neuron.
Cercetările experimentale pe şoricei au arătat capacitatea sildenafilului de a transforma celulele adipoase albe, clasice, în celule adipoase brune. Mecanismul prin care sildenafilul poate transforma celulele adipoase albe în celule brune nu a fost încă descifrat. Se poate presupune că sildenafilul interferă cu transformarea genică şi cu activarea acelor gene care acumulează fier în structurile celulare, mai ales în mitocondrii. Acţiunea a fost pusă însă pe seama sistemului cGMP.
2. Sildenafilul are capacitatea de a scădea producerea de substanţe inflamatoare produse de adipocitul alb. Scade posibilitatea de a induce ateroscleroză şi alte forme de boli inflamatorii legate de obsezitate. Scade posibilitatea de a produce cancer (obezitatea este unul din cele mai importante mecansime de producere a cancerului).
În momentul în care se acumulează grăsimi în adipocit, se produc două efecte importante. Primul este efectul mecanic: creşte dimensiunea celulei. Ca urmare, creşte ca dimensiuni ţesutul adipos. Omul devine gras. Al doilea efect este formarea în adipocit a unor substnţe cu efect proinflamator: adiponectină, angiotensinogenul, tumour necrosis factor-alfa, interleukina 6, plasminogen activator-inhibitor 1, factorul de transformare a creşterii TGF- beta etc.
